OPTALIDON 500 MG/75MG SUPOSITORIOS
SUPOSITORIO · 75 mg cafeina anhidra;500 mg propifenazona · vía rectal
N02B N02BB N02BB54
Estado de suministro
Histórico desde que EnFalta empezó a guardar datos de este medicamento. Fuente: AEMPS/CIMA.
- Principio activo
- Propifenazona + cafeína
- Laboratorio
- Perrigo Espana S.A.
- Condición de prescripción
- Sin Receta
- Principio(s) activo(s)
- CAFEINA ANHIDRA (75 mg); PROPIFENAZONA (500 mg)
- Forma farmacéutica
- SUPOSITORIO
- Dosis
- 75 mg cafeina anhidra;500 mg propifenazona
- Genérico
- No
- Requiere receta
- No
Ficha técnica
28 secciones · texto oficial AEMPS/CIMA
Identificación
1 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Optalidon 500 mg/75mg supositorios
2 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Por supositorio:
Propifenazona 500 mg
Cafeína anhidra 75 mg
Excipiente(s) con efecto conocido
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1
3 3. FORMA FARMACÉUTICA
Supositorios
Datos clínicos
4.1 4.1. Indicaciones terapéuticas
Indicado en adultos y adolescentes mayores de 12 años para el alivio sintomático del dolor ocasional leve o moderado.
4.2 4.2. Posología y forma de administración
Posología
Adultos y adolescentes (mayores de 12 años)
La dosis habitual será de 1 supositorio/día. La dosis máxima será de 2 supositorios/día.
Población pediátrica
No debe administrarse a niños menores de 12 años (ver sección 4.3).
No se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamentoen niños de menores de 12 años
Forma de administración
Via rectal.
Si el supositorio está demasiado blando para insertarlo, enfriarlo en la nevera durante 30 minutos o ponerlo bajo el chorro de agua fría antes de quitar la envoltura plástica o después si fuera necesario para evitar su reblandecimiento.
Si el dolor persiste durante más de 3 días o empeora, o si aparecen otros síntomas, debe suspenderse el tratamiento y consultar a un médico.
No se debe exceder la dosis diaria recomendada ni el número de dosis indicado.
4.3 4.3. Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1
- Hipersensibilidad a metamizol, fenilbutazona u otras pirazolonas.
- Sensibilidad a a otras xantinas (aminofilina, diprofilina, oxtrifilina, teobromina, teofilina).
- En caso de alteraciones sanguíneas (granulocitopenia, agranulocitosis).
- Enfermedades metabólicas como la porfiria y el déficit congénito de glucosa-6- fosfato- deshidrogenasa.
- Debido a la posibilidad de hipersensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico y otros fármacos antiinflamatorios no esteroides, no administrar a pacientes con historial previo de hipersensibilidad a dichos componentes que al tomarlos se hayan presentado cuadros de rinitis, asma, angiodema o urticaria.
- Pacientes con alteraciones hepática, renal o cardíaca grave.
- Trastornos de ansiedad
- Pacientes con úlcera péptica.
- Menores de 12 años de edad.
4.4 4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
No se debe utilizar más de 3 días salvo criterio médico, ya que se han descrito casos de aparición de efectos adversos sobre la hematopoyesis.
En casos de tratamientos más prolongados se deben realizar controles hemáticos periódicos.
Debe evitarse el uso del medicamento junto con AINEs, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, debido a la ausencia de evidencia que demuestre beneficios sinérgicos y al riesgo potencial de efectos indeseables añadidos.
El tratamiento debe suspenderse inmediatamente en caso de que el paciente experimente algún episodio de fiebre o úlcera bucal ya que pueden ser los síntomas iniciales de una granulocitopenia.
Se deberá tomar precaución en caso de hipertensión, úlcera gastroduodenal, insomnio o ansiedad.
Se requiere especial precaución en pacientes con asma, rinitis crónica o urticaria crónica. Se han comunicado casos aislados de crisis asmáticas y de shock anafiláctico asociados a medicamentos que contienen propifenazona en individuos susceptibles.
El tratamiento debe interrumpirse inmediatamente y debe consultarse a un médico si el paciente presenta un episodio de fiebre o lesiones bucales, ya que pueden ser los síntomas iniciales de una granulocitopenia.
En pacientes asmáticos o con afecciones crónicas obstructivas de las vías respiratorias, comporta el riesgo de crisis aguda.
Tener la precaución de no beber simultáneamente grandes cantidades de café, té o colas o utilizar otros medicamentos que contengan cafeína (ver sección 4.9: Sobredosis, cafeína).
Se debe informar a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control del dopaje como positivo.
4.5 4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
La propifenazona puede reducir la acción de los anticoagulantes orales.
La fenazona afecta el metabolismo de algunos otros medicamentos y su propio metabolismo se ve afectado por fármacos que aumentan o reducen la actividad de las enzimas hepáticas.
Puede interaccionar con bebidas que contienen cafeína (café, té, refrescos), medicamentos que contiene cafeína, medicamentos que producen estimulación del SNC o con inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO).
La cafeína, estimulante del SNC, también puede antagonizar los efectos de los barbitúricos, sedantes, tranquilizantes y antihistamínicos, aumenta la excreción urinaria del litio, disminuyendo su efecto terapéutico.
La cafeína puede potenciar el efecto de taquicardia de algunos descongestionantes.
Resultados de pruebas diagnósticas:
La cafeína:
- Anula los efectos del dipiridamol sobre el flujo sanguíneo miocárdico. Se debe advertir a los pacientes que eviten su ingesta de 8 a 12 horas antes de la prueba.
- Produce elevaciones falsamente positivas de urato en suero (cuando se mide por el método de Bittner).
- Incrementa los niveles de glucosa en sangre.
- Eleva las concentraciones urinarias de ácido vainillilmandélico (VMA), catecolaminas y ácido 5-hidroxiindolacético, por lo que debe evitar la ingesta de cafeína antes de las pruebas.
4.6 4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo:
Optalidon no debe administrarse durante el embarazo. En las últimas 6 semanas puede inhibir las contracciones uterinas e incrementar la tendencia a las hemorragias.
Cafeína: Durante el embarazo, un consumo total diario de más de 200 mg de cafeína podría aumentar el riesgo de aborto espontáneo y de bajo peso al nacer. La cafeína atraviesa la placenta y alcanza concentraciones tisulares similares a las concentraciones maternas, pudiendo producir arritmias fetales por uso excesivo.
A partir de la semana 20 de embarazo, el uso de Optalidon puede causar oligohidramnios como resultado de una disfunción renal fetal. Esto puede ocurrir poco después del inicio del tratamiento y generalmente es reversible al suspenderlo. Además, ha habido informes de constricción del conducto arterioso después del tratamiento en el segundo trimestre, la mayoría de los cuales se resolvieron después de la interrupción del tratamiento. Por lo tanto, durante el primer y segundo trimestre del embarazo, no se debe administrar Optalidon a menos que sea claramente necesario. Si una mujer que intenta concebir o durante el primer y segundo trimestre del embarazo utiliza Optalidon, la dosis debe mantenerse lo más baja posible y la duración del tratamiento debe ser lo más breve posible. Se debe considerar el control prenatal de oligohidramnios y constricción del conducto arterioso después de la exposición a Optaldon durante varios días desde la semana gestacional 20 en adelante. El tratamieto debe interrumpirse si se detecta oligohidramnios o constricción del conducto arterioso.
Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a:
- toxicidad cardiopulmonar (con constricción/cierre prematuro del conducto arterioso e hipertensión pulmonar);
- disfunción renal (ver arriba);
a la madre y al recién nacido, al final del embarazo, a:
- posible prolongación del tiempo de sangrado, un efecto antiagregante que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas;
- inhibición de las contracciones uterinas que provocan un trabajo de parto retrasado o prolongado.
En consecuencia, Optalidon está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo (ver secciones 4.3 y 5.3)
Lactancia:
Propifenazona: No existen datos sobre el uso de propifenazona durante la lactancia.
Cafeína: La cafeína puede tener un efecto estimulante en los lactantes amamantados, pero no se ha observado toxicidad significativa por cafeína en estos lactantes.
Dado que la propifenazona y la cafeína pasan a la leche materna, no deberá administrarse durante la lactancia.
Fertilidad
No hay datos disponibles sobre la influencia de Optalidon en la fertilidad.
4.7 4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni manejen maquinaria si presentan mareos.
La influencia de Optalidon 500/75 mg supositorios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es moderada.
4.8 4.8. Reacciones adversas
Los siguientes efectos adversas se presentan en una tabla según la Clasificación por Órganos y Sistemas de MedDRA y por frecuencia.
Se ha utilizado la siguiente convención para clasificar los efectos adversos: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100), raras (≥1/10.000, <1/1.000), muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Propifenazona
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Clasificación por Órganos y Sistemas |
Efectos adversos |
Frecuencia |
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Trastornos de la sangre y del sistema linfático |
Agranulocitosis, anemia aplásica, leucopenia, trombocitopenia |
Rara |
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Trastornos del sistema inmunológico |
Reacciones anafilácticas: anafilaxia |
Muy rara |
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Trastornos del oído y del laberinto |
Ocasionalmente puede producir mareos |
Poco frecuente |
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Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos |
Broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros AINE |
Muy raras |
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Trastornos gastrointestinales |
Irritación gastrointestinal, náuseas, vómitos, dolor abdominal |
No conocida |
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Trastornos hepatobiliares |
Hepatitis |
No conocida |
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Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
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En sujetos hipersensibles se han observado raramente reacciones cutáneas: enrojecimiento o prurito, alteraciones cutáneas con formación de ampollas (en casos aislados, síndrome de Stevens‑Johnson o síndrome de Lyell), urticaria o shock.
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Rara |
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Trastornos renales y urinarios |
Insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, hematuria, anuria |
No conocida |
Cafeína:
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Clasificación por Órganos y Sistemas |
Efectos adversos |
Frecuencia |
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Transornos del sistema nervios |
Nerviosismo, mareos |
No conocida |
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano. www.notificaRAM.es
4.9 4.9. Sobredosis
Síntomas
Cafeína: una sobredosis de cafeína puede provocar dolor epigástrico, vómitos, diuresis, taquicardia o arritmias cardíacas, así como estimulación del sistema nervioso (insomnio, inquietud, excitación, agitación, nerviosismo, temblores y convulsiones). La sobredosis, definida como el consumo de cantidades superiores a la dosis recomendada o su consumo durante un período prolongado, puede dar lugar a dependencia física o psicológica. Al interrumpir el tratamiento pueden aparecer síntomas de inquietud e irritabilidad.
Propifenazona: Los síntomas por sobredosis son: dolor abdominal, náuseas, vómitos, somnolencia o insomnio, excitación, latidos cardíacos e irregulares, depresión respiratoria, convulsiones, coma con hipotensión, shock y oliguria. Los derivados de la pirazolona tienen un efecto especialmente adverso sobre el sistema nervioso central y el corazón. Los primeros síntomas potencialmente mortales son el deterioro progresivo del estado de conciencia con coma y convulsiones.
Manejo
El tratamiento es sintomático. Debe eliminarse lo antes posible el medicamento del organismo mediante lavado gástrico, diuresis forzada o diálisis.
Propiedades farmacológicas
5.1 5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: propifenazona, combinaciones excluyendo psicolépticos.
Código ATC: N02BB54
5.1.1. Mecanismo de acción
La propifenazona posee efectos analgésicos y antipiréticos. El mecanismo de acción analgésica consiste en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas al inhibir la ciclooxigenasa. La propifenazona es capaz de aliviar el dolor somático, ejerciendo poca influencia sobre el dolor visceral. El mecanismo de la acción antipirética es central, produciendo aumento de la termolisis, vasodilatación cutánea y sudoración.
La cafeína es un estimulante del sistema nervioso central con una acción diurética leve.
Coadyuvante analgésico: la cafeína contrae la vasculatura cerebral, con la consiguiente disminución del flujo sanguíneo cerebral y de la tensión de oxígeno en el cerebro.
La cafeína es un derivado de las xantinas que, a dosis terapéuticas, actúa principalmente como antagonista de los receptores de adenosina, reduciendo así el efecto inhibidor de la adenosina en el sistema nervioso central. Este bloqueo es responsable de su leve efecto estimulante central.
Además, la cafeína puede aumentar el tono y la resistencia de los vasos sanguíneos cerebrales, lo que puede contribuir al alivio de ciertos tipos de cefalea.
5.2 5.2. Propiedades farmacocinéticas
Propifenazona
Absorción:
La propifenazona se absorbe rápidamente tras la administración rectal. Las concentraciones séricas máximas se alcanzan aproximadamente entre 1 y 2 horas después de la administración.
Distribución:
La unión a proteínas plasmáticas es del 10% al 20%, siendo el volumen de distribución de 1,3 ± 0,4 L/kg.
Biotransformación:
La propifenazona se metaboliza predominantemente en el hígado, inicialmente mediante desmetilación con formación de N-(2)-desmetilpropifenazona y posteriormente mediante glucuronidación, dando lugar al principal metabolito activo, el enolglucurónido de N-(2)-desmetilpropifenazona. Aproximadamente el 25% de la dosis se elimina mediante metabolismo de primer paso.
Eliminación:
La semivida de eliminación es de 1 a 1,5 horas. Un 1% del fármaco se excreta como propifenazona inalterada, y pequeñas cantidades de otros metabolitos también se eliminan por vía urinaria.
Cafeína
Absorción:
La cafeína se absorbe rápidamente tras la administración rectal. En comparación con la administración oral, la absorción desde el supositorio es inicialmente ligeramente más lenta, mientras que los perfiles posteriores de concentración sérica en función del tiempo son similares.
Tras la administración oral la cafeína se absorbe casi completamente. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en el plazo de una hora y la semivida plasmática de eliminación es de aproximadamente 4,9 horas, si bien existen amplias variaciones interindividuales e intraindividuales, que oscilan entre 1,9 y 12,2 horas.
Distribución:
La cafeína administrada por vía oral es prácticamente completamente biodisponible y se distribuye en todos los fluidos corporales. La unión media a proteínas plasmáticas es del 35%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30–40 minutos.
Biotransformación:
La cafeína se metaboliza casi por completo en el hígado mediante oxidación, desmetilación y acetilación, y se excreta en la orina. Los principales metabolitos son 1-metilxantina, 7-metilxantina y 1,7-dimetilxantina (paraxantina). Los metabolitos menores incluyen ácido 1-metilúrico y 5-acetilamino-6-formilamino-3-metiluracilo (AMFU).
Eliminación:
La cafeína y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal.
5.3 5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Los estudios en animales para evaluar la mutagénesis y teratogénesis de la propifenazona no han demostrado que dicho fármaco sea teratogénico ni mutagénico, ni han aparecido signos de embrioletalidad bajo las condiciones de dichos estudios.
Asimismo, la propifenazona no está relacionada en la formación de tumores malignos según los estudios realizados de carcinogénesis.
Datos farmacéuticos
6.1 6.1. Lista de excipientes
Oxido de hierro amarillo
Oxido de hierro rojo
Sorbitan laurato (Span 20)
Masa para supositorios.
6.2 6.2. Incompatibilidades
No se han descrito
6.3 6.3. Periodo de validez
5 años
6.4 6.4. Precauciones especiales de conservación
No se requieren condiciones especiales de conservación.
6.5 6.5. Naturaleza y contenido del envase
Envase con 6 supositorios en tiras de PVC/PE
6.6 6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
Autorización
7 7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Perrigo España, S.A.
Parque de Oficinas Sant Cugat Nord - Pza. Xavier Cugat,2 - Edif. D, 1ª Planta 08174– San Cugat del Valles (Barcelona)
España
8 8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
14517
9 9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 01/12/1950
Fecha de la última renovación: Abril 2009
10 10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
09/2026
La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Europea de Medicamentos http://www.ema.europa.eu, y en la página web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) (http://www.aemps.gob.es)